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注射用康普瑞丁磷酸二钠临床批件转让

日期:2015年8月26日 22:14

品种简介

1.通用名:康普瑞丁磷酸二钠、注射用康普瑞丁磷酸二钠

2.英文名:Combretastatin A4( fosbretabulin disodium、Zybrestat)

3.主成分化学名:2-甲氧基-5-[顺-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]-苯基膦酸二钠

4.主成分结构式:


分子式:C18H19Na2O8P
分子量:440.29

5.主成分CAS号:117048-59-6

6.剂型:注射用粉针

7.规格:25mg

8.拟定适应症

石家庄杏林锐步医药科技股份公司   晚期实体肿瘤、主要要求肿瘤直径≥2cm,血像、肝、肾、肺、心功能能支持本品给药,目前所有疗法均无效的所有成年实体瘤病人。

9.拟定用法用量

  仿照美国给药方案,每周1次,连续3次;休息1周为1疗程。

10.注册分类:化药1.1类

11.作用机制

  康普瑞丁是针对肿瘤血管的靶向药物,显示具有特异靶向性和破坏已生成的肿瘤血管的作用,通过与血管内皮细胞骨架蛋白的相互作用,靶向阻断和破坏为肿瘤提供营养的血管,进入内皮细胞并破坏其内部骨架,断绝肿瘤的营养供应,有选择地锁定并摧毁肿瘤脉管系统,使肿瘤处於缺氧状态,让肿瘤细胞死亡,能强效攻击活体肿瘤。

12.国内外研究进度

  康普瑞丁是美国和欧洲近年攻克癌症的重点药物,在美国和欧洲都取得了审批部门的加快审批的快通产品资格。

  目前国内浙江大德最早完成本品单独用药的一期临床,联合多西他赛/卡铂多次用药的一期临床正在开展中。

  西南合成也完成了本品单剂单次和多次给药的一期临床试验,并取得II/III期临床批件,正在开展II/III期临床,估计3-5年完成。

  在国外,目前已经完成I期临床,多个研究结果显示:康普瑞丁在给药剂量范围内耐受性良好,但不适于单药使用,可作为细胞毒性药物的辅助用药,增强疗效。OXiGENE公司已完成多个联合用药的II/III期临床研究,包括:康普瑞丁与卡铂和紫杉醇的联合用药用于癌症和肿瘤(完成)、甲状腺未分化癌(终止);康普瑞丁与贝托伐单抗用于肿瘤;康普瑞丁于卡铂、贝托伐单抗、紫杉醇用于肿瘤(完成),部分文献披露了试验结果,显示康普瑞丁与细胞毒性药物联合可显著提高疗效,可作为细胞毒性药物的辅助用药。

  OXiGENE公司计划于2013年7月至2016.12月进行康普瑞丁和卡铂、紫杉醇的三期临床试验,该临床试验设计为随机、双盲、安慰剂对照、多中心试验,计划招募人数300人,目前尚未招募。另计划于10.1-18.2开展康普瑞丁与帕唑帕尼用于治疗晚期复发性卵巢癌的I/II期临床研究,设计为随机、并行、开放试验,计划招募人数128人。

  National Cancer Institute (NCI)开展的康普瑞丁、氨丁三醇和贝伐单抗联合用于复发性输卵管癌,复发性卵巢上皮性癌,复发性原发性腹膜腔癌的2期临床研究目前正在招募期,该临床试验采用随机、开放、并行的方式,计划招募人数110人,研究周期为2011.3~2014.8

  康普瑞丁新适应症视网膜黄斑病变临床前研究也正在开展中。在增生性视网膜病变的鼠模型中,CA4-P能够剂量依赖性地抑制新血管的形成且没有明显的副作用;在抑制畸变的新血管形成同时,可以使正常的视网膜血管系统发育。

13.知识产权

  经专利查新,本品的化合物及其制剂和“靶向肿瘤血管破坏剂,应用于实体瘤的治疗”用途,在国内没有形成有效专利权;

  本品化合物合成工艺技术方案与国内相关专利文献涉及权利要求的合成工艺技术方案不同,且未覆盖上述国内相关专利文献涉及权利要求保护的合成工艺技术方案,未落入国内相关专利合成工艺技术权利要求保护的范围。

14.研究进展及合作方式

  本品合成工艺要求相对较高,而限制了本项目的开发。本公司改进了本品的合成生产工艺,并申请了国内专利,克服了国内外合成方法工艺普遍存在的反应条件苛刻,原料价格昂贵,需多次树脂过柱,成品与无机盐难以分离,损耗量大等不适宜工业化生产的缺点,开发了适合工业化制备工艺技术。

进度:已经取得Ⅰ期临床批件。

合作方式:临床批件转让。

所属类别:石家庄杏林锐步医药科技股份公司 批件转让

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