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青霉素V钾片药物质量一致性评价

作者:杏林锐步来源:石家庄杏林锐步医药科技股份有限公司 日期:2017年1月22日 09:18

1. 品种基本信息

1.1. 通用名:青霉素V钾片

1.2. 英文名:Phenoxymethylpenicillin Potassium Tablets

1.3. 别名: Penicillin V Potassium

1.4. 日文名:フェノキシメチルペニシリンカリウム

1.5. 主成分化学名

(2 S,5R, 6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-( 2-苯氧基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3. 2. 0 ]庚烷-2-甲酸钾盐

1.6. 主成分结构式:


1.7. 主成分分子式:C16H17KN2O5S

1.8. 主成分分子量:388.49

1.9. 主成分CAS登记号:132-98-9

1.10. 剂型:

1.11. 规格:按C16H18N2O5S计算0.236g(40万单位)

1.12. 是否基本药物:否

2. 品种简介

青霉素V钾片是青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰氏阴性菌、个别革兰阴性杆菌(如嗜血杆菌属)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性,但多数葡萄球菌菌株(>90%)包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β-内酰胺酶使本品水解而失活。对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2~5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,使细菌迅速破裂溶解。

青霉素V钾片在美国和欧洲均有上市,厂家Sandoz GmbH,商品名为PENICILLIN V POTASSIUM,规格为0.25g/0.5g,但FDA1995年批准SANDOZ INC为仿制药,且FDA在1980年批准葛兰素史克的青霉素V钾片也为仿制药,目前已退市,故青霉素V钾片的原研目前尚不能确定。

3. 理化性质

4.1. 吸收4. 药代动力学特点

青霉素V钾在酸性条件下稳定,给药后吸收迅速但不完全,绝对生物利用度约为60%,青霉素V钾与食物同服后其峰浓度降低,但不影响吸收程度。给药后达峰时间约为45min,给药剂量与峰浓度呈线性相关。

4.2. 分布

青霉素V广泛分布于组织及体液中,表观分布容积为0.21/kg,而且较容易渗透入炎症组织,其能够穿透胎盘屏障进入胎儿血液循环也可进入母乳。其血浆蛋白结合率约为80%。

4.3. 生物转化

青霉素V主要在肝脏代谢,通过内酰胺环的水解而部分代谢成无活性的青霉酸。

4.4. 排泄

青霉素V血浆半衰期约为45min,在肾功能受损患者体内可延长至4h。主要通过肾脏排泄,给药后10h内约排出给药量的40%(包括母体化合物及代谢物),少量通过胆汁排泄。

5. 国内外上市情况

5.1. 国内上市情况

5.1.1. 国产上市

国内上市情况


 

5.2. 美国上市情况5.1.2. 进口上市

目前青霉素V有混悬剂及片剂上市,片剂规格有125mg、250mg和500mg,指定SANDOZ INC公司的青霉素V钾,500mg为参比制剂,该公司有125mg、250mg片剂上市。

未检索到日本上市信息

5.4. 欧洲上市情况

英国上市信息

品  名

活性成分

申请人

phenoxymethylpenicillin potassium

phenoxymethylpenicillin potassium

phenoxymethylpenicillin potassium

phenoxymethylpenicillin potassium

phenoxymethylpenicillin potassium

6. 治疗窗

非窄治疗窗药物

7. BCS分类

来源

分类情况

tsrlinc

1

FDA

1 (CLogP)

 3 (LogP)

WHO

1

8. 溶出方法

8.1. ChP2015

取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法),以磷酸盐缓冲液(pH6.8)900ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,取溶液适量,滤过,精密量取续滤液适量,用溶出介质定量稀释制成每lml中约含青霉素V0.15mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在268nm的波长处测定吸光度;另取青霉素V对照品适量,精密称定,加溶出介质溶解并定量稀释制成每lml中约含0.15mg的溶液,同法测定,计算每片的溶出量。限度为标示量的75%,应符合规定。

8.2. BP2013

缓冲液相

介质:pH 6.8磷酸盐缓冲液;900mL

仪器:Apparatus 1,篮法100 rpm

时间:45min

检测方法:UV

8.3. USP36

介质:pH 6.0磷酸盐溶液; 900 mL

仪器:Apparatus 2,50 rpm

时间:45min

限度:≥75%

检测方法:UV

9. 各国上市产品处方对比

商品名

Penicillin VK Tablets

Fenoximetylpenicillin

kalium

PENICILLIN V POTASSIUM

上市国家

英国

瑞典

美国

销售状态

RX

RX

RX

申请机构

Sandoz GmbH

Meda AB

SANDOZ INC

规格

250mg

125 mg, 250 mg, 500 mg, 800 mg

125 mg, 250 mg, 500 mg,

处方组成

片芯:

硬脂酸镁

滑石粉(E553b)

聚乙二醇 6000

聚维酮(E1201)

麦芽糖糊精

包衣材料:

二氧化钛(E171)

羟丙甲纤维素(E464)

滑石粉(E553b)

片芯:

硬脂酸镁

聚乙烯吡咯烷酮

包衣材料:

二氧化钛(E171)

羟丙甲纤维素

聚乙二醇6000

石蜡

羟丙甲纤维素

硬脂酸镁

聚乙二醇

聚维酮

滑石粉

二氧化钛

250mg

——

——


500mg

——

——


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